Glukagon erhöht den Blutzuckerspiegel durch Stimulation der Glukoneogenese und Glykogenolyse. Häufig reduziert auf diese elementare Funktion im Glukosestoffwechsel bleibt oft außer Acht, dass das Hormon zahlreiche positive metabolische Eigenschaften hat. So senkt es das Körpergewicht durch u. a. Reduktion der Nahrungsaufnahme, Erhöhung des Energieumsatzes, Stimulation der Lipolyse und Inhibition der Lipogenese. Zwar schränken die glykämischen Effekte von Glukagon sein pharmakologisches Potenzial zur Behandlung der Adipositas ein, doch wurden unlängst Biomoleküle entwickelt, welche die positiven (gewichtssenkenden) Eigenschaften von Glukagon und GLP-1 („glucagon-like peptide 1“) in einem einzigen hochwirksamen Molekül vereinen, wobei gleichzeitig die insulinotrope Wirkung von GLP-1 dem akut hyperglykämischen Potenzial von Glukagon entgegenwirkt. Mehrere solcher Koagonisten für die Behandlung von Adipositas und Diabetes befinden sich derzeit in klinischer Entwicklung.
Glucagon increases blood glucose via stimulation of gluconeogenesis and glycogenolysis. Often reduced to its glycemic effects, the fact that this hormone has multiple beneficial effects on metabolism is frequently neglected. It decreases body weight via a reduction in food intake, an increase in energy expenditure, enhanced lipolysis and inhibition of lipogenesis. Although the glycemic effects of glucagon limit its pharmacological potential in the treatment of obesity, biomolecules have recently been generated that combine the beneficial effects of glucagon and glucagon-like peptide 1 (GLP-1) in asingle molecule of enhanced potency and sustained action. The principle of these GLP-1/glucagon co-agonists is that the anorectic effect of GLP-1 synergizes with the thermogenic and lipolytic effect of glucagon to drive weight loss, while the insulinotropic effect of GLP-1 counteracts any diabetogenic liability residing in glucagon receptor agonism. Several such GLP-1/glucagon co-agonists are currently in clinical development for the treatment of obesity and diabetes.