PuSH - Publikationsserver des Helmholtz Zentrums München: Structural analysis of phenothiazine derivatives as allosteric inhibitors of the MALT1 paracaspase.

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Schlauderer, F.* ; Lammens, K.* ; Nagel, D. ; Vincendeau, M. ; Eitelhuber, A.C. ; Verhelst, S.H.* ; Kling, D.* ; Chrusciel, A.* ; Ruland, J.* ; Krappmann, D. ; Hopfner, K.-P.*

Structural analysis of phenothiazine derivatives as allosteric inhibitors of the MALT1 paracaspase.

Angew. Chem.-Int. Edit. 52, 10384-10387 (2013)

DOI

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Open Access Green möglich sobald Postprint bei der ZB eingereicht worden ist.

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Second site: In the crystal structure of human MALT1casp-Ig3 (mucosa-associated lymphoid tissue lymphoma translocation protein 1) in complex with the tricyclic phenothiazine derivative thioridazine (violet in the picture), the inhibitor is bound in a hydrophobic pocket far from the active site. This explains the action of phenothiazine derivatives as noncompetitive, reversible inhibitors.

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